HABERİNİZ OLSUN
ETİBBA DİYOR Kİ
DERDİME BİR ÇARE
TABİBAN-I CİHAN İÇÜN
BENİM ŞARKILARIM
KOLESTEROL İLAÇLARINI BOŞUNA YUTTURMUŞLAR
Kanda LDL-kolesterol seviyelerini azaltan yeni bir ilaçla yapılan ilk araştırmaların sonuçları tıp dünyasında büyük heyecan yarattı ve bazı kardiyologlar tarafından “çığır açan buluş” ve “kardiyolojide dönüm noktası” olarak değerlendirildi.
Yeni ilaç karaciğerde kolesterol sentezini önleyen statin sınıfı ilaçlardan çok farklı bir etki mekanizmasına sahip.
Kod adı REGN727 olan ilaç, kısaca PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin 9) adıyla bilinen bir maddeyi etkisiz hâle getiren bir monoklonal antikor yani laboratuarda üretilen bir protein.
Karaciğerde sentez edilen bir proteaz -proteinleri parçalayan enzim- olan PCSK9, kana geçtikten sonra karaciğerdeki LDL-reseptörlerine bağlanıyor ve onların harabiyetine yol açıyor. Bunun sonucunda karaciğer kandaki LDL-kolesterolü alamaz oluyor ve bu da kanda LDL-kolesterolün yükselmesine yol açıyor. Zira LDL-kolesterolün kandan temizlenebilmesi için önce karaciğer hücreleri yüzeyindeki reseptörlere bağlanması gerekiyor.
REGN727 isimli yeni ilaç PCSK9’ u etkisiz hale getirerek karaciğerdeki LDL-reseptörlerinin LDL-kolesterolü almasını ve böylece kandaki kolesterolün düşmesini sağlıyor.
Daha önceki çalışmalarda Pcsk9 genindeki mutasyonların kolesterol yüksekliğine yol açtığı ve hayvan deneylerinde Pcsk9 geninin aşırı etkinliğinin karaciğerdeki LDL-reseptörlerinin sayısını azalttığı gösterilmişti.
Sonuçları “çok heyecan verici” olarak niteleyen araştırmaların uzmanlarında Evan Stein’ ın şu sözleri çok önemli: Statinlerin toksik etkileri var ama bu ilaçla hiçbir aksi tesir görmedik.”
Yeni araştırmanın sonuçları
Üç farklı faz I çalışmasında çoğu erkeklerden oluşan sağlıklı deneklerde, ailesel veya ailesel olmayan kolesterol yüksekliği bulunan kişilerde LDL-kolesterol seviyesinde plasebo verilenlere göre yüzde 60-65 oranında azalma olduğu belirlendi.
İlaç damardan veya deri altına zerk şeklinde uygulandığında da statinlerle beraber verildiğinde de etkili bulundu. İlacın dozu arttıkça etkisini de arttığı, LDL-kolesteroldeki azalmanın iki hafta sonunda en yüksek seviyeye çıktığı ve üç aya kadar devam ettiği görüldü.
Araştırmalarda, LDL-kolesterol dışında total kolesterol, HDL-kolesterol, apolipoprotein B ve lipoprotein a’ nın da azaldığı tespit edildi.
Her üç araştırmada da bazı deneklerde görülen baş ağrısı dışında ilacın kesilmesini gerektirecek bir aksi tesir ortaya çıkmadı. Statinle beraber verilen bazı hastalarda kreatin kinazın normalin üç katı arttığı görüldü.
REGN727, Regeneron Pharmaceuticals and Sanofi isimli firma tarafından üretiliyor ama diğer firmaların da PCKS9’ u baskılayacak moleküller üzerinde çalışmaları var.
Özetle, çok az kimse üzerinde yapılan bu ilk deneyler yeni ilacın emniyetli ve etkili olduğunu ortaya koyuyor ama bu maddenin ilaç ruhsatı alabilmesi için daha bir fırın ekmek yemesi lâzım.
Bu araştırma bize neler öğretti?
BİR: Bu faz I araştırmaları kanda LDL-kolesterol yüksekliğinin esas sebebinin karaciğerde fazla kolesterol yapımı değil, “karaciğerde fazla PCSK9 yapımı” olduğunu ve bunun sonucu olarak da “kandaki LDL-kolesterolün karaciğer tarafından temizlenemediğini” ispat ediyor.
İKİ: Bu daha henüz çok az kimse üzerinde yapılmış olan faz I çalışmalarının sonuçları. Faz I safhasından sonra çeşitli sebeplerle çöpe giden binlerce kimyasal madde var. İlacın emniyetinin ve etkinliğinin daha pek çok araştırma ile ispat edilmesi şart. 25 seneden beri yüz milyonlarca kere reçete edilen statinlerin şeker hastalığına yol açtığının daha bir iki sene evvel farkına varıldığını ve FDA’ nın bu ilaçların etiketlerine “şeker hastalığı yapabilir” uyarısı konması gerektiğine henüz birkaç hafta önce karar verdiğini unutmayalım.
Statin lobisi ne diyor?
Ünlü kardiyologumuz Murat Tuzcu bu yeni kolesterol düşürücü ilaç hakkında bir tele-konferansta şunları söylemiş:
“Bu sonuçlar gerçekten heyecan verici çünkü 10 seneden beri lipit tedavisinde hiçbir ilerleme olmuyordu.
HDL-kolesterolle ve LDL-kolesterolü düşürecek başka ilaçlarla çalıştık ve hâlâ da çalışıyoruz ama maalesef büyük bir sıçrama yapamadık.”
Tuzcu’ nun bu sözlerini statin tedavisinin işe yaramadığını ortaya koyan bir “itiraf” olarak yorumluyorum.
Gelelim neticeye
BİR: Bu araştırmalardan çıkan sonuçlar, statin sınıfı ilaçların insanlara boşu boşuna “yutturulduğunu” ortaya koyuyor.
İKİ: Amerikan medyasında bu yeni ilaca methiyeler düzenler -kusura bakmasınlar- statinlere ayıp ediyorlar. Bu, 30 yıllık karısını bırakıp hafifçe göz kırpan bir kadının peşine düşenlerin durumundan farklı bir şey değil.
Elimizde statinler gibi kalp krizlerini “kesin olarak önleyen (!)” ilaçlar varken bu ne idüğü belirsiz yeni ilaca bu sevgi gösterileri acaba nedendir?
ÜÇ: Bıkmadan usanmadan “Kolesterol yüksekliğinin fazla yapımdan değil kolesterolün kanda birikmesinden kaynaklandığını” iddia eden değerli dostum biyolog Mevlüt Durmuş’ a da selâm ve sevgilerimi sunuyorum.
KAYNAKLAR
http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1105803?query=featured_home
http://www.medpagetoday.com/Cardiology/Atherosclerosis/31757
Boşuna yutturulanlar sadece kolesterol ilaçları değil. Örneğin antibiyotikler de yıllardan beri pekçok olguda boşuna yutturuldu. Bugün dahi örneğin gripal infeksiyonlarda antibiyotiklerin çoğu kez hiçbir yararı olmadığı halde halâ boşuna yutturuluyor.
Siz,Ahmet Aydın,Canan Karatay ve Mevlüt Durmuş kolesterol ilaçlarına karşı olmakta haklıydınız, gün geçtikçe haklılığınız daha da ortaya çıkıyor. Umarım sizleri acımasızca eleştirenlerin yüzleri kızarıyordur ve sizi engelledikleri için utanıyorlardır….
Utanacaklarını hiiiiç sanmıyorum. Onlar da zaten, bu ilaçların bir işe yaramadığını gayet iyi biliyorlar!!! Bu kadar değerli ilaçları kutu kutu hastalara yutturdukları halde (tüm dünyada tabii) neden kalp krizlerin, felcin ve de kanserin önü alınamıyor? Tabii ki farkındalar. Maalesef, kolesterol vagonuna binenler, kolay kolay inemiyorlar! İnemezler de!
Hala web sitelerinde margarin reklamı yapmaya devam eden kuruluşlar var mı yok mu? Ne dersiniz neden acaba?
Kan kolesterolünü direkt olarak ölçmek zaten mümkün değil ki!! Ölçülenler, kolesterolün bizzat kendisi falan değil, kolesterolü taşıyan lipidlerdir, yani taksilerin miktarını ölçüyor ve de içindeki yolcuların sayısını tahmin edip,(göreceli olarak) yolcuların miktarının tam ne kadar olduklarını bile direkt olarak bilemeden, öldürmeye çalışıyorlar!!
Ne iyi bir hekimlik değil mi?
yutanlar boşuna yutmuş olur … yutturanlar boşuna yutturmuş olmaz!
türkiye ilaç firmaları tarafından kobay olarak kullanılıyor…
arsenewenger (12:22)
yazanları biraz okuduğunuzda statinleri tolere edemeyenlerde ve statinlerle yeterli ldl düşüşü sağlanamayan hastalarda kullanılması planlanıyor ve fiyat olarak da heralde statinlerin en az 4-5 katı olacak gibi duruyor. türkiyedeki bu beslenme profili ve bu eğitim seviyesi ile bu ilacın maliyetini karşılayabilecek durumda olduğunu düşünmüyorum . statinlerin uzun süre daha kullanıma devam edileceğini öngörüyorum açıkçası ve kolesterol ilaçlarının boşuna kullanıldığı konusunda birkaç çalışma göstermenizi ve yapmanızı rica ediyorum . en azından boşuna konuşmamış olmak için .